印度 易瑞沙 肺癌最常见靶向药——吉非替尼(易瑞沙)

浏览: 作者: 来源: 时间:2020-11-24 分类:资讯动态
可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变

吉非替尼(Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

吉非替尼适应症

可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。吉非替尼对EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)取代突变患者。

EGFR基因中的突变存在于约10%的NSCLC肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

耐药后方案选择

吉非替尼是一代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼、达克替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。

吉非替尼耐药后可以更换其他类型的EGFR抑制剂,其实吉非替尼耐药的原因有很多种,但是最常见的就是T790M突变,在突变占比有60%之多,可以更换奥希替尼继续治疗。

其他耐药原因还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变、转变为了小细胞肺癌等很多种。这时候需要进行基因检测来确定到底是哪类基因突变,然后选择对应靶向药治疗。如果没有可用的靶向药,可以选择化疗方案治疗。

无论发生何种机制的耐药,都要根据医生的建议来选择不能盲目用药。

原文件名:易瑞沙.jpg


吉非替尼最新研究进展

日本NEJ005研究结果显示吉非替尼联合化疗相比吉非替尼单药显著延长了患者总生存期(41.9个月VS.30.7个月)。

2018年ASCO上更新了数据:NEJ009研究就是NEJ005的放大版,日本47个研究中心入组的345例晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者随机1:1接受吉非替尼联合化疗(联合组)或吉非替尼单药治疗(单药组)。

吉非替尼单药中位总生存期38.8个月;吉非替尼联合化疗中位总生存期52.2个月。

吉非替尼用药建议

  • 由肿瘤医生开具该药物治疗处方及监控治疗过程,每天口服一次250mg剂量。

  • 应该在每天同一时间段服用,伴随或不伴随食物。

  • 漏服剂量不能在下次服药前的12小时内补服,直接服用下次即可。

  • 对于吞咽固体有困难的患者,将药片放入一杯水(120-240ml水)中并搅拌约15分钟,立即饮用,不得放置备用及使用其他液体;也可通过鼻胃管给予。

用药前注意事项

过敏者,不应使用吉非替尼。

为了确保吉非替尼安全用药,患者需排除:肝病;肾脏疾病;视力问题;呼吸问题,肺癌以外的肺部疾病;抗凝剂的使用(华法林,香豆素,Jantoven);怀孕;母乳

用药时仍需注意

非小细胞肺癌患者需要先进行基因检测,确保肿瘤类型正确。有对应的EGFR基因突变,才可。使用吉非替尼期间,需要经常进行血液检查确保肝功能正常。

在服用吉非替尼前6小时或服用后6小时内避免服用抗酸剂或胃酸减少剂(Nexium,Pepcid,Prevacid,Prilosec,Zantac等)。同时服用这类药物可以使吉非替尼效果变差。

吉非替尼治疗的副作用

  • 如果有过敏反应的迹象,出现荨麻疹、呼吸困难、脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀时,请及时就医。

  • 如果您有以下情况,也请尽快就医:

  • 严重或持续的腹泻;

  • 突然胸痛或不适,新发或恶化咳嗽伴发热;

  • 视力模糊,眼睛流泪,眼睛疼痛或发红,眼睛对光线更敏感;

  • 肝脏问题 - 恶心,上胃痛,瘙痒,疲倦,食欲不振,尿色深,粘土色大便,黄疸(皮肤或眼睛发黄);

  • 胃出血的迹象 - 严重的胃痛,血腥或柏油样便,咳血或呕吐,看起来像咖啡渣;

  • 严重的皮肤反应 - 发烧,喉咙痛,面部或舌头肿胀,眼睛灼热,皮肤疼痛,红色或紫色的皮疹(特别是在脸部或上半身),起泡和脱皮。

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